Selleck中国公司信号通路抑制剂 化合物分子库 代理小分子化合物Inhibitor

小分子物质多为低分子量的有机化合物，会影响生物信号通路如wnt通路从而控制细胞反应，已经成为干细胞研究的有力工具。

wnt通路是细胞增殖分化的关键调控环节。近年来人们在对干细胞的研究中发现，wnt 信号通路对于表皮干细胞、肠干细胞、造血干细胞、神经干细胞、胚胎干细胞以及肿瘤干细胞的维持都起着重要的调控作用。

Selleck（是美国Selleck Chemicals在上海设立的子公司，全权负责其全线产品在中国区域的销售。Selleck Chemicals是*的高性能的生命科学产品供应商之一，主要致力于提供MAPK和PI3K/Akt/mTOR等上百个信号通路的高特异性小分子抑制剂。Selleck 产品线补充非常及时，可以提供行业内*的抑制剂类产品，比如 Inhibitor抑制剂 、 信号通路抑制剂。同时Selleck也是专业的高通量筛选抑制剂分子库、API、天然产物和多肽供应商。

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产品分类

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产品特性

2 涉及诸多研究领域，产品齐全

2 针对特定信号通路，高效便捷

2 *最热研究用小分子，及时补充

2 产品纯度高、活性好、谱图齐全

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Selleck的所有产品仅可用于科研目的的生物学实验（for research use only），严禁用于人体或动物的医疗目的。

Selleck产品具有良好的纯度，稳定性和生物活性。Selleck不仅为每个产品提供详尽的化学检测数据，包括核磁共振谱、LC - MS和HPLC检测数据等；同时还对大部分产品提供客户使用后反馈的生物活性等数据，包括Western Blot，MTT，RT - PCR，ICH等图像数据。如果您的实验中发现购买的产品有任何质量问题，我们将无条件退款或更换产品。

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个别产品的详细介绍

产品目录 产品描述

S1009 Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR，IC50 为 21 nM，而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Phase 2。

S1065 Pictilisib (GDC-0941)

Pictilisib (GDC-0941) 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 3 nM，对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。Phase 2。

S1105 LY294002

LY294002 是*合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。

S1047 Vorinostat (SAHA, MK0683)

Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)是一种HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为~10 nM。

S1053 Entinostat (MS-275)

Entinostat (MS-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3，无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM，抑制作用强于HDACs 4， 6， 8，和10。Phase 3。

S1261 Celecoxib

Celecoxib是一种选择性COX-2抑制剂，在Sf9细胞中IC50为40 nM。

S1255 Nepafenac

Nepafenac是一种非甾体抗炎药剂。

S1040 Sorafenib Tosylate

Sorafenib Tosylate是一种酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂，同时作用于Raf-1，wtBRAF和V599EBRAF，IC50分别为6 nM， 22 nM和38 nM。

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S1042 Sunitinib Malate

Sunitinib Malate是一种多靶点RTK抑制剂，作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ，在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM，也会抑制c-Kit的活性。

S1119 Cabozantinib (XL184, BMS-907351)

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.035 nM，也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。

S1002 ABT-737

ABT-737是一种BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，无细胞试验中EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但对Mcl-1， Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。Phase 2。

S1001 Navitoclax (ABT-263)

Navitoclax (ABT-263)是一种有效的Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w抑制剂，无细胞试验中Ki分别为≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM，但与Mcl-1和A1结合微弱。Phase 2。

S1105 LY294002

LY294002 是*合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。

S1150 Paclitaxel

Paclitaxel是一种microtubule聚合物稳定剂，在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。

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S2758 Wortmannin

Wortmannin是一种*命名的PI3K抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。也会抑制自噬体的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。

S1378 Ruxolitinib (INCB018424)

Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。

S5001 Tofacitinib (CP-690550) Citrate

Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM，比作用于JAK2和JAK1选择性高20到100倍。

S1008 Selumetinib (AZD6244)

Selumetinib (AZD6244)是一种有效，高选择性的MEK1抑制剂，无细胞试验中IC50为14 nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。Phase 3。

S1036 PD0325901

PD0325901是一种选择性的，非ATP竞争性MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。

S2673 Trametinib (GSK1120212)

Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。

S1078 MK-2206 2HCl

MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。

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S1037 Perifosine (KRX-0401)

Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂，在MM.1S细胞中IC50为4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin同源结构域。Phase 3。

S1116 Palbociclib (PD-0332991) HCl

Palbociclib (PD-0332991) HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR，InsR等没有抑制活性。Phase 3。

S1153 Roscovitine (Seliciclib,CYC202)

Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的，选择性CDK抑制剂，作用于Cdc2，CDK2和CDK5时，无细胞试验中IC50分别为0.65 μM，0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。

S1145 SNS-032 (BMS-387032)

SNS-032 (BMS-387032)最初被描述为选择性CDK2抑制剂，无细胞试验中IC50为48 nM，比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。它也对CDK7/9敏感，IC50为62 nM/4 nM，对CDK6几乎没有抑制效果。 Phase 1。

S1067 SB431542

SB431542是一种有效的，选择性ALK5抑制剂，无细胞试验中IC50为94 nM，对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。

S2618 LDN-193189

LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂，抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。

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